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“<正> 当前,手性化合物的拆分在许多领域,特别是在制药行业,已成为热点。由于手性化合物的对映体的物理、化学性质相同,因而实现它们的分离就比较困难,如大多数氨基酸都有右旋体和左旋体,但往往只能获得右旋体和左旋体的混合物,即外消旋体。对于手性药物往往呈现一种对映体(R)具有强的生物活性和药效,而另外一种对映体(S)却无药效,”
“为了研究C点击此处aspases家族在昆虫发育变态中的作用,通过RT-PCR扩增并结合RACE技术,克隆得到家蝇Muscadomestica Caspase-1基因1条,命名为Mdom-Caspase-1(GenBank中cDNA序列号为EU854472,氨基酸序列号为ACF71490)。该基因全长1295bp,阅读框序列870bp,共编查找更多码289个氨基酸,理论分子量32.83kDa,等电点8.67。Mdom-Caspase-1蛋白有5个保守的半胱氨酸位点QACQG,具有Caspase的典型特征;整个分子呈现亲水性,有8个区域共89个氨基酸为亲酯性,蛋白质二级结构主要由11个α螺旋区、7个β-折叠区、17个β-转角区组成。昆虫间Caspase-1分子具有明selleck激酶抑制剂显的保守性,Mdom-Caspase-1与黑腹果蝇Drosophila melanogaster、埃及伊蚊Aedes aegypti和致倦库蚊Culex quinquefasciatus的Caspase-1氨基酸序列相似性为65%～77%。RT-PCR半定量分析结果表明,Mdom-Caspase-1基因在家蝇各个虫态中均有表达,但在卵期、3龄幼虫、预蛹、蛹和羽化5d的雌虫中的表达量明显高于其他虫态。

结果①给予低频电刺激(1 Hz 15 min)诱导CA1区LTD,Δ9-THC可显著降低LTD(P<0.01);②Δ9-THC显著降低LTD的效应可被CB1的选择性抑制剂SR所翻转;③在CB1基因敲除的小鼠,Δ9-THC对LTD的效应与溶剂对照组相比无统计学差异(P>0.05)。结论CB1受体介导Δ9-THC抑制离体海马CA1区LTD的作用。”
“目的探讨βTofacitinib体内受体阻滞剂卡维地洛与血管紧张素转换酶抑制剂培哚普利联合干预心梗后慢性心衰对心肌肌浆网(SR)Ca2+泵活性和Ca2+释放通道(RyR2)密度的影响及意义。方法通过结扎大鼠左冠脉建立慢性心衰模型,术后1周开始分别给以卡维地洛(6mg·kg-1·d-1)、培哚普利(4mg·kg-1·d-1)、特拉唑嗪(2mg·kg-1·d-1)、卡维地洛和(6mg·kg-1·d-1)+培哚普利(4mg·kg-1·d-1)联合干预9周,观察血流动力学、左室心肌SRCa2+泵活性和RyR2密度的变化。结果与假手术组相比,心衰组左室舒张末压(LVEDP)显著升高(P<0.01),+dp/dtmax、-dp/dtmax显著降低(P<0.01),左室心肌SRCa2+泵活性和RyR2密度显著降低(GDC-0941临床试验P<0.01)。卡维地洛、培哚普利单独及联合干预均降低LVEDP(P<0.01),升高+dp/dtmax、-dp/dtmax(P<0.01),并升高左室心肌SRCa2+泵活性和RyR2密度(P<0.01),联合干预变化更明显(P<0.01)。特拉唑嗪组对上述指标无明显影响(P>0.05)。左室心肌SRCa2+泵活性与+dp/dtmax、-dp/dtmax显著正相关(r=0.596,r=0.684,P<0.01)。

鳞癌组织中P16与P27蛋白低表达,P53蛋白高表达,与正常组织或癌旁组织有显著性差异(P<0.01)。结论在癌变过程中细胞周期调控蛋白P16和P27表达下调,P53蛋白表达逐渐增强,可能与大鼠肺鳞癌的发生、发展密切相关。"
“目的探讨p38(mitogen-activated protein kinase p38,p38)和细胞外信号调节激酶1/2(extracelselleck screening librarylular reg-ulated kinase 1/2,ERK1/2)在不同分化程度肝细胞癌(human hepatocellular carcinoma,HCC)中的表达情况,以及两者的相关性。方法通过免疫组化(Envision)法,检测52例肝癌组织及l0例癌旁正常肝脏组织中p38和ERK1/2的表达。结果:p38和ERK1/2在肝癌组织中selleckchem均有表达,与正常组比较差异有显著性,且阳性率的高低与其分化程度有关,p38在肝癌组织中的表达随分化程度的增高阳性率降低(P<0.05);ERK1/2在中、低分化的肝癌组织分别与高分化相比差异具有显著性(P<0.05)。但低分化与中分化的肝癌组织比较虽也有差异但无统计学意义(P>0.05)。癌组织中p38和ERK1/2的表达呈中度正相关(r=0.MK-1775体外703,P<0.05)。结论HCC中,p38和ERK1/2表达和活性增加,且存在一定的相关性。"
“钌配合物作为抗癌药物的研究已受到广泛关注,成为无机药物化学的重要研究内容之一。本文简要评述了近年来钌配合物的抗肿瘤活性研究进展,包括作为细胞毒药物的钌配合物设计与筛选、钌配合物以端粒酶、DNA拓扑异构酶及蛋白激酶作为抗肿瘤作用新靶点等。”
“目的探讨脂肪酸合酶(FAS)抑制剂浅蓝菌素能否阻遏人骨肉瘤细胞增殖与诱发凋亡。

穿心莲内酯还能够抑制TNF-α诱导的A549细胞核内NF-κBp65蛋白的DNA结合活性,抑制率达32%。结论穿心莲内酯通过影响NF-κB信号通路抑制A549细胞的生长。”
“目的:构建携带单纯疱疹病毒脱氧胸腺嘧啶激酶基因(herpes simplex virus thymidine kinase,HSV-TK)的逆转录病毒,用于宫颈癌的治疗研究。方法:用限还有制性内切酶从质粒pcDNA3.1/HA-myc-His(-)Z-TK切下HSV-1TK cDNA序列,亚克隆入逆转录病毒载体pLXSN得到重组质粒pLXSN-TK,鉴定正确的阳性重组质粒经PA317细胞包装,G418筛选,在NIH3T3细胞进行病毒滴度测定。然后用病毒感染人宫颈癌细胞HeLa。PCR、RT-PCR和Western blAG-014699化学结构otting方法检测HSV-1TK基因在HeLa中的整合和表达情况。结果:重组质粒pLXSN-TK经PA317细胞包装后收获病毒上清,感染HeLa细胞,检测发现HSV-1TK基因整合到细胞基因组DNA中,并且能有效的转录和翻译。结论:成功构建了逆转录病毒pLXSN-TK,该病毒能有效感染HeLa细胞,并使携带的治疗基因HSV-1TK在Y-27632分子量细胞中表达,为今后HSV-1TK基因治疗宫颈癌的研究奠定基础。”
“目的:研究卡波济肉瘤相关疱疹病毒(KSHV)是否能够感染前列腺非致瘤性上皮细胞系RWPE-1及前列腺癌细胞系PC-3,并初步探索其相关信号通路变化。方法:将12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酯(TPA)刺激人原发性渗出性淋巴瘤细胞系BC-3,收集细胞上清(含KSHV病毒颗粒),感染RWPE-1及PC-3,观察前列腺细胞的细胞病变效应(CPE)。

结果75%乙醇和50%丙酮提取物具有良好的抗氧化活性;紫苏提取物中总黄酮、原花色素含量与其抗氧化能力之间呈正相关。结论紫苏有显著的抗氧化活性,呈一定的量-效关系。其抗氧化活性可能与黄酮类化合物有关。紫苏提取物可作为一种良好的天然抗氧化剂应用于临床。”
“马拉韦罗是一种选择性、可逆的小分子抑制剂,能与细胞膜表面人化学趋化因子受体-5(CCR5)和HIV-1gp120相互作用许多,抑制CCR5-tropic HIV-1病毒进入细胞,是一种很有前途的新型抗病毒药。现对其药理作用、药动学、药物相互作用及对仅感染CCR5-tropic HIV-1的成年患者的疗效和安全性进行了综述。”
“目的对一年蓬中挥发油成分进行气相色谱-质谱联用分析,并进行初步的体外抗菌活性研究。方法采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,用气相色谱-质谱联用方法对其GSK1120212体内进行成分鉴定,同时用面积归一法测定其含量。以大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为代表菌种,对一年蓬挥发油进行抗菌活性研究。结果共鉴定出29个化合物,占挥发油总量的85.99%,主要成分有:烯烃类,如β-莰烯、β-广藿香烯、β-蒎烯等;芳香醇、酮、醛、酚类化合物,如a-松油醇、顺茉莉酮、安息香醛、百里酚等。体外抑菌活性表明,一年蓬挥发油对两种试验菌种有明显的抑什么制作用。结论该实验为进一步开发利用一年蓬资源提供了重要的科学依据。”
“目的:探讨黄酮类化合物槲皮素对人骨肉瘤细胞系MG-63的凋亡相关因子caspase-3的作用。方法:应用RT-PCR方法和Western-blot分别检测caspase-3的mRNA和蛋白水平的表达。结果:槲皮素能明显促进MG-63细胞caspase-3的表达,存在剂量依赖与时间依赖性。结论:槲皮素能通过caspase-3途径诱导MG-63细胞的凋亡。

以21批CLTs的HPLC指纹图谱按平均值法计算生成对照指纹图谱(RFP),以此RFP为标准计算21批CLTs的双定性双定量相似度的均值,据此进行宏观定性定量质量评价;以色谱指纹图谱指数F等42个信息参量进行超信息特征评价。结果以苯甲酸(SB)为参照物峰,确定29个指纹峰,建立了CLTs的HPLC指纹图谱。用双定性相似度和双定量的均值评价1INK-1285批样品的化学成分数量、分布比例和含量都合格,1批含量明显超标,其他5批含量都明显偏低。结论在OTC中随机选择的26批CLTs,用HPLC指纹图谱鉴定完全合格品15批,不合格品6批,发现假药5批。因此所建立的CLTs的HPLC指纹图谱可用于CLTs生产质量控制。本研究证明用中药色谱指纹图谱技术结合多变量参数控制中药ITF2357复方制剂的质量的信息质量控制方法可行且准确可靠。”
“目的应用指纹定量法建立评估射干抗病毒注射液(SGKBDI)化学指纹成分归属度和药效物质工艺收率的有效控制方法。方法采用反相高效液相色谱法,以水(含1%醋酸)-乙腈(含1%醋酸)为流动相,线性梯度洗脱,以紫外波长265 nm检测市售SGKBDI、单味药材及自制模Cyclopamine说明书拟样、自制SGKBDI指纹图谱。用归属度pi、宏定性相似度Sm、拟合定性相似度Ssyn、宏定量相似度Pm等指标进行评价,解决SGKBDI化学指纹归属的定量问题和测定其药效物质工艺收率。结果以S10自制模拟样为参照,评价出S11射干对SGKBDI化学成分贡献最大,为其君药,臣药是S12金银花、S14茵陈和S18大青叶。用宏定性相似度及宏定量相似度,评价出9批市售SGKBDI药效物质工艺收率均很低。

结果:ZSOA2组能显著减少哮喘小鼠各时点肺组织嗜酸性粒细胞(EOS)、淋巴细胞(LY)(P<0.05);降低各时点BALF中IL-5、IL-4,升高IFN-γ的水平;下调肺组织中细胞黏附分子-1(ICAM-1)、血管内皮黏附分子-1(VCAM-1)、核因子抑制蛋白-α激酶(IKK-α)、磷酸化核因子抑制蛋白寻找更多(p-IкB)的表达,上调肿瘤坏死因子受体1(TNF-R1)和磷酸化核因子-кB65(p-NF-кB65)蛋白表达水平。结论:ZSOA2治疗OVA诱发小鼠哮喘是下调肺组织内NF-кB信号通路中IKK-α和p-IкB表达,抑制细胞因子和趋化因子的释放与产生,使炎性细胞浸润程度减弱,而产Avasimibe体外生治疗哮喘的作用。”
“文章对柑桔皮中黄酮类化合物的提取工艺和抗氧化活性进行研究,以黄酮提取率为考察指标,选用L9(34)表进行正交试验,确定从柑桔皮中提取黄酮类化合物的最佳提取工艺,并用TAB法和烘箱储藏法对提取的黄酮类化合物进行抗氧化研究。结果表明,最佳的提取条件为乙醇浓度70查看更多%,提取时间1.5 h,固液比1:20,提取温度80℃,提取的黄酮类化合物为柑桔皮干重的2.689%;抗氧化试验结果表明,柑桔皮中提取的黄酮类化合物能阻断芝麻油和猪油自氧化作用,具有良好的抗氧化活性。研究为利用桔子皮工业化生产黄酮类药用成分提供科学依据。”
“目的:综述雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂的抗肿瘤作用及其机制。方法:检索国内外相关文献,进行分析、总结。

结果 GDM组患者FPG[(7.85±3.51)mmol/L]、FIN[(25.17±3.76)mU/L]及HOMA-IR(1.75±0.12)均显著高于对照组,差异有统计学意义(P均<0.01);与对照组比较,GDM组PI-3K活性(85.75%)下降(P<0.01);GDM组PI-3K与孕晚期体重、孕晚期体重指数及HOMA-IR呈负相关(r=-0查找更多.59、r=-0.63、r=-0.74,P均<0.01)。结论 GDM患者PI-3K参与了胰岛素信号通路中信号分子的生物学作用,导致IR的形成。"
“在许多肿瘤的发生发展过程中,鞘磷脂的代谢产物神经酰胺(ceramide,Cer)、神经鞘氨醇(sphingosine,Sph)和1-磷酸鞘氨醇(sphingosine-1-p以及hosphate,S1P)发挥着极为重要的作用,它们调节着细胞的增殖、存活和凋亡。在细胞内,这些代谢产物可以相互转化,鞘氨醇激酶(sphingosine kinase,SphK)则是维系Cer、Sph和S1P三者间代谢平衡的关键酶,具有调节Cer和S1P的双重功能。SphK在多种实体肿瘤中均有表达,其基因具有癌基因的特征,并购买AP24534且通过Sphk/S1P信号途径对肿瘤发挥着促进细胞生长,保护其免受凋亡,使肿瘤细胞产生放化疗耐受的作用。而Sphk抑制剂的应用实现了其活性的下调,阻滞了其在恶性肿瘤中的作用。因此,Sphk的靶向肿瘤治疗有可能实现对肿瘤更为有效的控制,具有良好的应用前景。”
“目的:观察细胞外信号调节激酶(ERK)通路抑制剂PD98059对完全弗氏佐剂(CFA)致痛大鼠脊髓背根神经结(DRG)中谷氨酸转运蛋白表达的影响。

结论:DB可抑制Hela细胞生长,其机制可能与上调细胞周期相关基因p53、p21的表达,下调CDK2表达,从而影响细胞从G1期进入S期有关。”
“利用各种色谱技术从云南金钱槭(Dipteronia dyeriana)叶片中分离得到13个化合物。通过波谱学方法鉴定为11,12-诃子裂酸二甲酯(1),12,13-诃子裂酸二甲酯(不2),11-诃子裂酸甲酯(3),12-诃子裂酸甲酯(4),13-诃子裂酸甲酯(5),鞣料云实素(6),类叶升麻苷(7),短叶苏木酚酸甲酯(8),3-O-没食子酰基莽草酸(9),樱桃苷(10),山萘酚-3-O-β-D-木糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(11),没食子酸(12),莽草酸(13)。所有化RG7420浓度合物均首次从金钱槭属植物中分离得到。”
“对海南臭黄荆(Premna hainanensis)根用质量分数为70%的乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇充分萃取,用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱反复分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.分离并鉴定了6个化合物,分别为β-谷甾醇(Ⅰ)、二anti-EGFR monoclonal antibody十六烷酸(Ⅱ)、β-胡萝卜苷(Ⅲ)、木栓酮(Ⅳ)、羽扇豆醇(Ⅴ),对羟基苯甲酸(Ⅵ).所有化合物均首次从该植物中分离得到.”
“目的:建立复方蒲芩片中黄芩苷的含量测定方法。方法:色谱柱为Diamonsil TM C18（5μm,250 mm×4.6 mm）;流动相为甲醇-乙腈-0.4%磷酸溶液（34:10:56）;检测波长280 nm;柱温35℃;流量0.8 min·mL-1。

结论化合物Ⅰ、Ⅲ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ为新天然产物。”
“目的探讨蚓激酶胶囊联合脑复康对脑血管疾病所致血管性痴呆(VD)患者的治疗效果。方法将68例VD患者分为对照组和治疗组。对照组予脑复康,治疗组脑复康加用蚓激酶,1月为1个疗程,共6个疗程,其后分别采用中文版简易智能状态检查(MMSE)量表进行C646体内积分,用中国修订韦氏成人量表(WAIS-RC)进行智力测验比较。结果6个月后MMSE量表、WAIS-RC量表均显示治疗组智能积分明显高于对照组(P<0.01),治疗组在治疗前后积分亦有显著提高(P<0.01)。结论蚓激酶能有效抑制血小板聚集、纤溶、改善脑部微循环、抑制神经细胞的凋亡,对Selleck血管性痴呆有积极的治疗作用。”
“目的:探讨胸腔内注入尿激酶治疗结核性胸膜炎的临床疗效。方法:回顾性分析我院2000年7月～2009年7月收治的经胸腔内注入尿激酶治疗初治单纯结核性胸膜炎患者400例的临床资料。结果:治疗组疗效明显优于对照组(P<0.05)。结论:尿激酶胸腔内注入治疗CAL-101细胞系结核性胸膜炎,在提高疗效、缩短疗程、减少并发症方面都有明显作用,治疗中未出现任何不良反应,可以作为治疗胸腔积液的重要辅助手段,值得临床应用。”
“目的探讨抗应激复合营养素对急性重症血管源性脑水肿(vasogenic brain edema,VBE)应激下超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和脑组织含水量的影响,为提高急性重症脑卒中患者抗应激能力提供实验依据。