结论该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。”
“目的综述近年来基因多态性分析在指导器官移植受体免疫抑制剂的个体化治疗方面的最新研究进展。方法通过调研近年来国内外文献,较全面地介绍遗传基因多态性在影响免疫抑制剂吸收和分布等方面的研究现状及发展趋势。结果与结论目前已经明确的能影响免疫抑制剂吸收和分布的主要有巯基嘌呤甲基转移酶(TPSIS3供应商MT)和细胞色素P450 3A5,而未来需要进一步明确的是与药物作用靶点有关的等位基因变异问题,并将基因多态性及药动学等参数综合考虑,建立数学模型,以期提供个体化的最佳的免疫抑制剂治疗方案。”
“目的应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察。方法采用国产挤出滚圆机制通常备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想。结论应用挤出滚圆EX 527 NMR机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸。”
“目的综述在新药研发中计算机辅助药物设计(computer aided drug design,CADD)的应用进展,探讨CADD的重要性和局限性。方法查阅近年来国内外代表性文献,对新药研发不同阶段应用CADD技术的成功实例进行分析、归纳和总结。

它是一种配糖体,是由糖和非糖物质通过苷键组成的化合物,是糖分中环状半缩醛衍生物。苷的种类很多,多有抗菌消炎、祛痰、健脾、利胆、抗肿瘤等作用,因而广泛应用于临床。但其在配方或制剂时,需进行加工炮制,才”
“目的:探索中西医结合治疗急性胰腺炎(Acute Pancreatitis,AP)的方法。方法:基础治疗(禁食、持续胃肠减压、营养支持等)、抗感染等治疗的基础上加复方丹EAI045临床实验参注射液、甲氰咪胍注射液、鼻饲和(或)口服大承气汤加味,平均疗程8d。结果:23例中,治愈16例,好转5例,手术1例,转院1例。随访20例,平均随访时间1年,除手术者偶发粘连性肠梗阻外,余无明显后遗症。结论:中西医结合治疗能提高AP的治愈率,降低死亡率,减少并发症的发生率,医疗费费用较低,使用方便,更适合AP非手术治疗和基层医疗机构。”
“目或的:观察全身麻醉复合硬膜外阻滞与全身麻醉在妇科腹腔镜手术中的麻醉效果。方法:40例ASAⅠ级和Ⅱ级妇科腹腔镜手术患者,随机分为A、B两组,A组为全身麻醉复合硬膜外阻滞;B组为全身麻醉。全身麻醉维持用丙泊酚、阿曲库胺和异氟醚吸入,记录两组全身麻醉维持药量,术中血流动力学变化,完全清醒的时间,拔管时间及清醒质量。结果:A组全身麻醉维持药量小于组B(不P<0.01);A组MAP低于,HR慢于B组(P<0.05);A组术毕完全清醒时间,拔管时间短于组B(P<0.01);A组清醒质量明显优于B组(P<0.01)。结论:全身麻醉复合硬膜外阻滞有利于抑制妇科腹腔镜手术的应激反映,使全身麻醉药量减少,苏醒和拔管的时间缩短,有利于手术操作。"
“<正>菠菜:含有女性比较容易缺乏的矿物质——镁。镁在体内的作用是将肌肉中的碳水化合物转化为可利用的能量,因此多吃菠菜能增加肌肉的力量。

结论:临床上应加强对重点药物的监测,避免与有相互作用的药物联用,以减少和避免PPI严重不良反应的发生。”
“使用高效液相色谱-多级质谱法(HPLC-ESI/MSn)研究了土荆皮二萜的ESI/MSn裂解行为,并对土荆皮中的二萜类化合物进行了定性分析。土荆皮二萜的特征裂解是内酯环和C4-O键的断裂。此外,C-18、C-7和C-8位取代基的离去在多级质谱(MSn,n=3～4)中Cetuximab也可观察到。对于C-4位乙酰氧基取代的二萜,[M+Na-60]+和[M-H-104]-分别是正、负离子模式下二级质谱的基峰。对于C-4位羟基取代的二萜,[M+Na-44]+和[M-H-62]-分别是正、负离子模式下二级质谱的基峰。对于C-18位葡萄糖苷化或酯化的二萜,[M+Na-44]+是正离子模式下二级质谱的基峰。利用上述裂解规律,使用LC-MSEPZ6438方法在正离子模式下鉴定了土荆皮甲醇-水(6∶4)提取物中的二萜类化合物,共有9个二萜被鉴定或初步推测,其中一个是首次报道的化合物。所述方法可用于土荆皮的灵敏快速定性分析。”
“人肠内细菌菌丛或单菌株及其酶与中药化学成分在37℃、厌氧条件下共温孵,转化产物用溶剂法提取、柱色谱法分离、谱学法鉴定化学结构。根据转化产物与原形药物和/或化合物的结构特点,www.selleck.cn/Proteasome.html并结合酶催化反应,推断转化机制。建立人肠内细菌转化中药化学成分的模型和标准操作规程,用于研究和评价中药化学成分在肠内的生物转化。所建立的人肠内细菌生物转化模型,操作简单,对中药化学成分结构具有转化能力。转化方式既可采用生长细胞转化法,亦可采用静态细胞转化法或酶转化法。该法可用于研究口服中药化学成分被肠内细菌的生物转化及其转化机制。”
“目的:探讨5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂对特发性肺动脉高压(IPAH)患者预后的影响。

结果:中毒组和阿托品治疗组血CK明显升高,部分大鼠膈肌发生坏死。结论:氧化乐果中毒大鼠膈肌损伤严重,膈肌纤维坏死是急性有机磷农药中毒(AOPP)致RMP的可能原因之一。”
“为筛选出最优的中草药组方及最佳添加剂量,采用单因素完全随机分组试验设计,将24头断奶小香猪随机分为3组(8头/组),研究了复方中草药添加剂对断奶仔猪抗腹泻促生长的效果和对血液生化指标的影响。结果表明PR-171小鼠:与对照组相比,复方中草药添加剂可显著提高断奶香猪的末重、日增重和料重比(P<0.05),且显著降低断奶仔猪的腹泻率和死亡率(P<0.05)。复方中草药添加剂对谷丙转氨酶、谷草转氨酶活性降低有一定的诱导作用,但不会造成肝、肾组织的损伤。总蛋白、球蛋白、免疫球蛋白G、免疫球蛋白A和免疫球蛋白M都随着饲料中复方中草药含量的增加呈现增高的趋势。"
“Cyclopamine化学结构低毒性对氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂研究是生物学领域的热点,减肥药的主要药理作用为抑制食欲、影响营养物吸收或增加能量消耗,但迄今为止,研究均没有涉及到减肥药是否可以抑制SSAO活性。本文采用液相色谱法体外筛选了11种减肥药物,发现咖啡因、盐酸氟西汀和盐酸芬氟拉明具有一定抑制效果,其中咖啡因的抑制效果最明显,有望作为一种新的SSAO抑制剂Everolimus半抑制浓度应用到相关科研和疾病治疗中。”
“目的构建核转录因子κB抑制蛋白激酶(inhibitor of kappa B kinase,IKK)β真核表达载体,以便进一步探讨其生物学作用。方法从人正常肝细胞L02中提取RNA,并利用IKKβ特异性引物通过RT-PCR方法扩增了IKKβcD-NA,并克隆入pcDNA3载体中,构建重组载体pcDNA3-IKKβ。将重组载体转染入HEK293细胞中,并通过免疫印迹方法检测IKKβ的表达。

活性氧的具体效应与其存在的位置及其量的多少密切相关。过氧化氢可作为第二信使,参与胞内信号通路。本文综述近年来关于活性氧参与免疫应答的研究进展,旨在为氧化应激相关疾病的治疗提供新的思路。”
“Toll样受体(TLRs)广泛表达于固有免疫和获得性免疫系统。它们通过识别内外源性致病原含有的保守病原体相关模式分子,启动宿主防卫反应。TLRs也是沟通固有免疫和获得性免疫反应,尤其是T细胞介导的CAL 101细胞免疫反应的重要桥梁。新近研究表明,几乎所有亚型TLR均表达在B淋巴细胞,不仅参与B细胞增殖、成熟和功能调节,而且在系统性红斑狼疮和慢性淋巴细胞白血病等疾病发生过程中发挥重要调节作用。以TLRs为靶点,调节B细胞介导的免疫反应,可能成为具有崭新应用前景的免疫治疗途径和方法。”
“细胞骨架是蛋白质纤维交织形成的立体网架体系,它是一个动态结构,可随着生理条件的Selleck Ribociclib改变不断进行组装和去组装,并受到细胞内外因素的调节。胰岛素是参与机体内诸多生理过程如葡萄糖转运、基因表达和DNA合成等的重要激素,而胰岛素的正常分泌是其功能发挥的重要前提。越来越多的研究表明,细胞骨架在胰岛素行使功能和胰岛素的分泌过程中起重要作用,其具体机制与胰岛素相关的信号转导通路密切相关。当细胞骨架成分发生改变,继而影响到胰岛素相关的信号转导过程时,就会影BAY 80-6946供应商响胰岛素的分泌,同时会导致胰岛素抵抗的发生。”
“β-arrestin 1和2是一类介导受体脱敏的重要可溶性蛋白质,对绝大部分与受体偶联G蛋白介导的信号转导具有重要调节作用,在G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)脱敏、内化、复敏、细胞增殖反应和基因转录中具有重要地位。对β-arrestin介导的复杂信号通路的研究将揭示它们的调节功能对人类健康的影响,有助于开发新一代影响GPCRs的药物。

方法采用大鼠舌下静脉注射垂体后叶素复制急性心肌缺血模型,观察八味沉香散水提液对大鼠注射垂体后叶素后不同时间点心电图Ⅱ导联T波、J点变化情况及其对血清乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶(CK)活性的影响。结果八味沉香散水提液能明显改善垂体后叶素引起的心电图J点位移和T波变化,降低大鼠血清CK和LDH水平。结论八味沉香散水提液对垂体后叶素所致大鼠急性心肌缺血具有一定的保护作用。”也许
“目的分离和鉴定白附子炮制后新增化学成分。方法采用高效液相色谱(HPLC)法确定提取溶剂,用硅胶柱和制备高效液相分离纯化,硅胶G薄层板和HPLC检识,通过理化性质和光谱数据确定化合物结构。结果新产生的化学成分为5-羟甲基糠醛(Ⅰ),还分离到了其结构类似物质双[5-甲酰基-糠基]-醚(Ⅱ)。结论首次从制白附子中分离得到5-羟甲基糠醛和双[5-甲Thiazovivin MW酰基-糠基]-醚,为中医临床炮制用药提供依据。”
“目的对合成7个查尔酮类化合物进行抗抑郁活性筛选研究。方法以2’,4’-二羟基苯乙酮为原料,经过甲氧甲基保护、克莱森缩合等反应得到7个查尔酮类化合物,对所合成的目标化合物采用强迫游泳实验进行抗抑郁活性筛选。结果实验结果表明7个化合物在10mg/kg剂量下均显示不同程度的抗抑郁活性,其中化合物3bPD-0332991购买活性最好,与空白组相比具有显著性差异(P<0.01)。结论强迫游泳实验结果显示,查尔酮类化合物可能具有一定抗抑郁的活性。"
“目的对海蛇干体的化学成分进行分离和鉴定。方法对海蛇干体的活性部位利用硅胶柱层析法和重结晶法进行分离纯化,通过理化常数测定和波谱分析鉴定其化学结构。结果从海蛇干体的醋酸乙酯部位分离得到5个化合物,即胆甾醇(Ⅰ)、1-甲基海因(II)、神经酰胺化合物(Ⅲ)、对羟基苯乙酸(Ⅳ)、对羟基苯乙酸甲酯(Ⅴ)。

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“南极阿德雷岛企鹅(2003和2006采集的两只企鹅机体组织)中检出持久性有机氯污染物(POPs)多氯联苯(PCBs)和有机氯农药(OCPs),分析测定了头颅、脂肪、肌肉、骨质和尾臀腺中的PCBs和OCPs。脂肪和尾臀腺中的有机氯含量比其他组织要高得多,(PCB含量范围为(126.9~277.0)×10-9;HCB为(43.2~197.0)×10-9;ΣHCH为(0~20.7)selleck screening library×10-9;ΣDDT为(79.4~110.1)×10-9。同时测定了企鹅、贼鸥和巨海燕蛋卵中的有机氯残留,结果显示,企鹅卵中检出POPs含量要远低于贼鸥和巨海燕。对卵样的POPs数据进行统计分析发现不同鸟种POPs积累水平的差异取决于不同鸟种的生态习性,如活动范围、迁徙距离、觅食习性等。另外,对海鸟栖息地粪土样进行的研究发现POPs含量随着不同海鸟的食谱宽窄selleck compound library和巢址选择的不同而变化。”
“目的利用Meta分析方法对我国用血管扩张剂治疗突发性耳聋的临床试验进行分析,评价其治疗效果。方法运用系统评价的方法,计算机检索中国生物医学文献数据库,中国学术期刊全文数据库、VIP中文科技期刊全文数据库和万方数据库,检索时间截止2009年9月。纳入血管扩张剂治疗突发性耳聋的随机对照试验。按Co-chrane系统评价标准评价纳入RO4929097研究质量,采用RevMan软件进行Meta分析。结果共纳入13个研究。Meta分析结果表明,血管扩张剂作用不优于激素;低分子右旋糖酐+复方丹参作用不优于其他血管扩张剂;复方丹参作用不优于其他药物治疗。结论血管扩张剂治疗突发性耳聋的疗效仍不清楚。由于上述的结论基本来自单个研究,研究质量参差不齐,大多数研究样本量小,因此使用结论时必须谨慎。目前尚无足够的证据证明哪种药物更有效,期待开展更多高质量、大样本、长期随访的对照试验,以提供更可靠的证据。

结论综合护理能明显提高急性脑梗死患者的溶栓治疗效果,其溶栓疗效与护理配合密切相关,提示严密观察病情变化,精心护理是保证溶栓成功的关键。”
“目的为临床针对肠道外沙门菌感染的抗菌药物合理选用提供依据及预防和减少耐药菌株的产生和流行。方法分析某市级医院2002至2010年肠道外分离的61株猪霍乱沙门菌的耐药性,用MicroScan WalkAway-40全自动细菌鉴定仪及其配套阴性杆菌鉴定药临床试验敏板NC-31对分离的61株猪霍乱沙门菌进行药敏检测,用WHONET5.4软件对药敏结果进行统计分析。结果分离出的猪霍乱沙门菌中95%耐3种以上抗生素,对头孢菌素、喹诺酮类耐药率低,对头孢吡肟、头孢泊肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢西丁、头孢噻肟耐药率为0,对头孢唑啉耐药率为2.0%,对加替沙星、左旋氧氟沙星耐药率为0,对环丙沙星耐药率为6.6%;而对氨苄西林、复方新可能诺明、哌拉西林、庆大霉素、氨苄西林/舒巴坦耐药率高,分别为96.7%、96.7%、95.1%、89.8%、77.0%。结论猪霍乱沙门菌对临床常用的抗菌药物有较高的耐药性,头孢菌素、氟喹诺酮类药物可作为猪霍乱沙门菌感染的首选药。临床治疗肠道外猪霍乱沙门氏菌感染时应根据药敏结果合理使用抗菌药物。”
“目的利用全自动生化分析仪反应曲线计算高活力肌酸激酶(CK)。方法当购买Antiinfection Compound Library遇到高活力CK标本,反应曲线显示底物耗尽仪器不能测出结果时,可用一个已知的CK作为参考,利用CK的反应曲线,根据相对法计算酶活力:酶活力(U/L)=[ΔA(测定)/ΔA(参考)]×参考物的活力,则可以计算出高活力CK。结果通过计算出来的值与标本稀释后测出来的结果相对偏差小于10%,误差在卫生部规定的范围内,提示经计算的CK值可信。结论 CK活性很高仪器测不出值,而标本又不够稀释重做或者缺少试剂时,可以根据其反应曲线计算出结果及时报告给临床。

对照组接受常规治疗(利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、洋地黄),治疗组在常规治疗的基础上加用卡维地洛。观察2组患者治疗前、治疗后6个月的心功能、左心室舒张末期容积、射血分数、6min步行距离情况。结果治疗6个月后,与对照组比较,治疗组心功能、左室舒张末期容积、射血分数及6min步行距离改善明显,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论卡维地洛能明显减缓慢性心力衰竭患者还有的病情进展,提高心力衰竭患者的运动耐量和生活质量。”
“目的探讨灯盏花素联合丹参注射液治疗糖尿病肾病的临床治疗效果。方法选择我院2007年9月至2009年9月早期糖尿病肾病患者102例,随机分为观察组和对照组。两组患者均给予口服降糖药或者胰岛素降糖治疗,如果患者有高血压,可给予血管紧张素转化酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体阻断药或者其他降压药治疗。观察组在更多以上用药基础上给予灯盏花素注射液50 mg加入250 ml生理盐水中静脉滴注,1次/d,15 d为一个疗程。同时给予丹参注射液20 ml加入250 ml生理盐水中静脉滴注,1次/d,15 d为一个疗程。结果两组患者总有效率比较,差异有统计学意义,P<0.05。结论灯盏花素联合丹参注射液治疗糖尿病肾病,临床治疗效果显著,值得临床借鉴。"
“目的观察凯时Oligomycin A注射液联合左卡尼汀治疗缺血性心肌病心力衰竭的短期疗效。方法选择我院收治缺血性心肌病心力衰竭患者70例,随机分为常规组和观察组各35例,两组患者均接受调脂、抗血小板和抗心肌缺血的基础治疗,应用治疗心力衰竭的常规药物(利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、醛固酮拮抗剂、地高辛等),观察组在此基础上给予凯时注射液10μg加入0.9%生理盐水20ml中静脉注射,2次/d,左卡尼汀3g加入0.9%氯化钠溶液100ml静脉滴注,1次/d,疗程均为2周。

亚甲基蓝分光光度法测定肝组织H2S生成率,RT-PCR及免疫组织化学测定肝组织CSEmRNA及其表达。透射电子显微镜观察肝细胞超微结构、PCR法测定肝细胞线粒体DNA(mtDNA)片段ND1、ND6、CO1、CYB及ATP6。结果 NASH大鼠模型组肝细胞线粒体肿大、膜模糊或嵴消失,正常组大鼠mtDNA片段ND1、ND6、CO1、CYB及ATP6表达明显高于模型组和治疗组(P<0.05通常)。NASH模型组肝组织H2S生成率〔(1.26±0.08)nmol/min〕较正常组〔(2.11±0.17)nmol/min〕明显减少(P<0.05),且肝脏CSEmRNA水平及其表达减少,治疗组与模型组比较差异无统计学意义。结论 NASH大鼠肝脏H2S合成减少可能与肝细胞线粒体损伤有关,H2S在NASH发病机制中可能具有保护肝脏的作用。"
“目的:观察中购买NVP-BEZ235药复方制剂妇炎康栓的主要药效学作用,为临床推广应用提供实验依据。方法:采用小鼠耳廓炎症肿胀与琼脂肉芽肿炎症模型、豚鼠磷酸组胺瘙痒模型、小鼠尾部与眼眶出血模型、小鼠热板与扭体疼痛模型,研究妇炎康栓的抗炎、止痒、止血、镇痛作用。结果:妇炎康栓能显著抑制二甲苯所致的小鼠耳廓炎症肿胀和小鼠琼脂肉芽肿的形成;能显著升高小鼠的痛阈值,延长小鼠发生扭体反应的潜伏期,并降低2一般0min内发生扭体的次数;可使引起豚鼠瘙痒的磷酸组胺致痒阈显著升高;并能显著缩短小鼠的出血时间与凝血时间。结论:妇炎康栓具有明显的抗炎、镇痛、止痒与止血作用,临床应用于阴道炎、宫颈炎的治疗可有效改善局部的炎症、疼痛、瘙痒和出血症状。”
“下肢慢性溃疡属中医学”"臁疮”"范畴,运用中医药愈创已形成独特的理论体系,外治法更以易于操作、疗效直接等特点被广为运用。近年来,或秉承古旨,或有所发扬,以中药复方或单味药外治皮肤溃疡的研究取得可喜的成果。