本文旨在就目前对雌激素受体信号转导途径的研究进展作一综述。”
“复习近年来相关文献,对PI3K/AKT/mTOR信号转导途径与消化系统肿瘤的关系进行综述。mTOR作为PI3K/AKT/mTOR信号转导途径中重要的信号分子,在调节细胞的增殖、生长、分化、能量代谢等方面起着重要的作用,其表达异常与消化系统肿瘤发生、发展密切相关。”
“大量的国内外研究表明,自绿茶中得到的儿www.selleck.cn/screening/anti-cancer-compound-library.html茶素类成分,即茶多酚具有极强的抗氧化、抗自由基活性和多种有益的药理作用,对多种疾病具有预防和治疗价值,从而受到医药界广泛的重视。近20年来,其药动学研究亦取得很大进展。综合国内外文献并结合多年的研究,综述了茶多酚吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,非临床和临床药动学特点以及用于药动学研究的儿茶素类的生物分析方法,为其进一步研究提供参考。”
“大量selleck screening library的证据表明突触可塑性障碍是阿尔茨海默氏病(AD)的发病因素之一,而脑源性神经营养因子(BDNF)能够有效调控突触可塑性,改善认知功能,其与AD的关系已经得到广泛重视。本文就BDNF与AD的病因机制及其在治疗AD的药物学中的作用作一综述。”
“目的利用理论对接方法研究黄芩中黄酮类化合物的潜在作用机制。方法选取黄芩中8个黄酮类化合物(包括苷元及其苷E7080订单),收集现有靶标的晶体结构,利用Schrdinger软件进行计算,以分级标准评价选择性。结果文献报道黄芩黄酮类化合物药理作用共26种,其中与苷元及其苷类化合物对接结果相符的个数分别为9个和25个。表明苷元及其苷类化合物的靶标选择性与虚拟评价有差异,苷类化合物的结果与文献更接近。结论说明虚拟评价技术对于中药复杂作用系统的研究具有较大的实用性,苷元与苷类化合物体内作用效果相似,而体内代谢是药物虚拟评价过程中非常重要的影响因素。

治疗组治疗后24h内颅内出血2例(6.7%),皮肤黏膜出血6例(20.0%)。结论急性脑梗死早期进行尿激酶静脉溶栓治疗的效果肯定,不良反应较少,具有较高的安全性,且操作简便、快速,价格相对低廉,适于在基层医院推广应用。”
“目的:对毛茛科铁线莲属植物山木通的化学成分进行提取、分离和鉴定。方法:用不同浓度乙醇提取,利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法对山木通点击此处的化学成分进行分离,根据理化性质和MS、NMR光谱数据进行结构鉴定。结果:经鉴定得到7个化合物,分别为β-谷甾醇(I);正二十二烷(II);3-羰基齐墩果烷(III);正十六烷酸(IV);正二十六烷酸(V);丁香酸(VI);5-羟基4-氧代戊酸(VII)。结论:所得化合物均为首次从该种植物中得到。”
“目的探讨小剂量尿激酶在溶解涤纶套深静脉导管内血ABT-888栓形成的的临床疗效和安全性。方法 8例长期深静脉留置导管治疗的患者出现了导管血流不畅甚至阻塞现象,给予尿激酶5～10万单位加生理盐水3～4mL进行配置;用5mL注射器平稳地把配制好的尿激酶液按管腔容量注入堵塞的导管腔,观察溶栓效果,若1次无效可重复上述步骤。观察8例患者进行的32次溶栓后进行血液透析时的血流及透析时间和透析器凝血程度及不良反应发生情况Selleck。结果 8例患者进行的32次导管内浸注尿激酶,溶栓1次成功数27次,反复溶栓2～3次成功数3次,总成功率93.75%。所有患者未出现出血等副作用。结论深静脉导管血栓形成应用小剂量尿激酶导管内浸注溶栓是安全有效的方法。”
“目的研究长柱十大功劳Mahonia duclouxiana Gagnep.的化学成分。方法对长柱十大功劳乙醇提取物进行反复柱层析,通过理化性质和TLC、IR、1HNMR、13CNMR、MS等分析鉴定化合物的结构。

方法:采用超临界CO2流体萃取法对刺山柑果实进行萃取,以气相色谱-质谱联用(GC-MS)法对其脂肪酸及挥发性成分进行分析。结果:检测出11种脂肪酸,其中亚油酸、油酸、棕榈酸占脂肪酸总含量的97.80%;分离出了14种挥发性成分,确定了其中13种化合物的结构。结论:刺山柑果实超临界CO2流体萃取物中富含多种活性成分,可广泛应用于医药、食品等行业。”
“目的:探讨黑木耳粗AZD4547半抑制浓度提物对大鼠感染性休克过程中肠道内毒素的吸附作用,以及对内毒素性休克致心功能障碍的保护作用。方法:将48只健康Wistar大鼠随机分为4组,每组12只。假手术黑木耳灌注组(对照组)向胃灌注黑木耳粗提物,开腹找出盲肠但不进行穿孔,关腹后立即和3h后分别灌注黑木耳粗提物。感染性休克组(实验组)向胃灌注等量生理盐水,结扎盲肠穿孔复制感染性休克模型。思密5-Fluoracil小鼠达(蒙脱石散)、黑木耳灌注组向大鼠胃中分别灌注思密达及黑木耳提取物,造模与灌注方法同实验组。各组在造模6h后行右侧颈总动脉插管,观察心功能指标。测定门静脉和动脉血内毒素(ETX)含量、动脉血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)和肌酸激酶同工酶(CKMB)。观察心肌细胞和肝细胞形态。结果:与对照组比较,实验组、思密达灌注组和黑木耳灌注组静脉及RG7422体外动脉血内毒素浓度升高,差异有统计学意义(P<0.01)。黑木耳灌注组静脉及动脉血血清内毒素低于实验组,差异有统计学意义(P<0.05)。实验组、思密达灌注组血清CK和CKMB较对照组明显升高,差异有统计学意义(P<0.01)。黑木耳灌注组CK低于实验组,经比较差异有统计学意义(P<0.05)。各组LDH经比较差异无统计学意义(P>0.05)。实验组、思密达灌注组各项心功能值均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。

结果非透析CKD患者Cystatin C水平与对照组相比显著升高,Spearman相关分析显示Cystatin C与LVDd、LVDs、LVMI呈正相关,与EF呈负相关;比肌酐的相关性高。多元回归分析发现心力衰竭是Cystatin C升高的独立危险因子;LVMI、既往心血管事件、GFR、白蛋白是影响血Cystatin C水平的独立危险因素。结论在CKD非透析患者中Cys CSelleck水平和心功能相关,其意义值得进一步研究。”
“目的探讨特异性NF-κB抑制剂对单侧输尿管梗阻大鼠肾间质纤维化的治疗作用及其可能机制。方法应用特异性NF-κB抑制剂PDTC治疗单侧输尿管梗阻大鼠模型,常规HE、PASM染色观察肾间质病理变化,电泳迁移率变动分析法检测肾组织中NF-κB的活性,免疫组化法检测TGF-β1、MCP-1的表达,并采用图像分Lenvatinib生产商析系统进行半定量分析。结果治疗组较模型组大鼠梗阻侧肾脏病理变化明显减轻,肾皮质NF-κB活性及小管间质TGF-β1、MCP-1表达明显降低(P<0·01)。结论特异性NF-κB抑制剂通过抑制NF-κB激活并进一步减少下游炎症和致纤维化细胞因子的表达以达到治疗肾间质纤维化的作用。"
“糖尿病肾病的治疗是综合的治疗过程。曾有过针对糖尿病肾病发病机制各selleckchem个主要环节干预实验,虽然大多在动物实验中取得理想的效果,但在人类糖尿病肾病的验证中,大多未能实际应用。目前,临床上糖尿病肾病治疗主要包括早期诊断、理想的降血糖、降血压、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的应用、脂代谢异常的调节和低蛋白饮食等,当糖尿病肾病发展至终末期时血液透析和肾移植是主要有效治疗手段。”
“目的:研究新疆维、汉族青春期多囊卵巢综合征(PCOS)的临床特点及复方醋酸环丙孕酮治疗的临床疗效和安全性。

结论Wnt信号通路在胃癌组织中呈活化状态,并与胃癌发生发展密切相关。”
“人类有机阳离子转运体2(OCT2,SLC22A2)是一种有机阳离子的多特异性转运体,其功能涉及临床上许多常用药物和重要的内源性物质在体内的代谢过程。OCT2主要分布在肾小管上皮细胞的外侧基底膜,是肾脏主动分泌有机阳离子的一个主要转运体。体内对于OCT2表达的调控在转录水平主要是受类固醇激素的B-Raf inhibition调控,在蛋白水平则主要与多种蛋白激酶有关。研究发现了人类OCT2的多态性及其相应的功能特点,一部分突变对于OCT2功能的改变已经明确。”
“PD-1/PD-L1作为免疫球蛋白超家族协同刺激分子的重要成员,参与自身免疫、移植免疫以及肿瘤免疫等机体免疫调节过程。PD-1是一个主要表达在活化T细胞上的抑制性受体,与其配体PD-L1结合,可显著抑PLX4032制T细胞的活化和增殖,并调节细胞因子的表达和分泌。PD-L1则广泛表达在多种免疫细胞、上皮细胞以及肿瘤细胞上。目前诸多研究表明,多种人类肿瘤大量表达的PD-L1分子与患者临床病理特征及预后紧密相关,成为肿瘤检出和预后判断的新的生物学指标。肿瘤细胞通过高表达PD-L1分子,与T细胞上的受体PD-1的结合,传递负性调控信号,导致肿瘤抗原特异性T购买FK866细胞的诱导凋亡和免疫无能,使肿瘤细胞逃避机体的免疫监控和杀伤。阐明PD-1/PD-L1信号转导机制在肿瘤免疫应答中的作用,并尝试将阻断该信号通路应用于肿瘤免疫治疗,对进一步拓展肿瘤治疗的思路和方法具有重要价值。”
“目的:确定测定枸橼酸钾含量的方法。方法:利用枸橼酸盐与 Cu2+络合,络合物在紫外区有特定吸收波长,用紫外分光光度法测定枸橼酸钾缓释片中枸橼酸钾的含量,且用钾离子选择性电极法对该络合物紫外法进行了平行验证。

因此,寻求新型、高效、安全抗真菌药物的研究迫在眉睫。”
“骨形态发生蛋白(Bone Morphogenetic Proteins、BMP)是生长转化因子超家族成员,在中枢神经系统中有重要作用,本文阐述BMP信号通路、调节机制、神经系统发育、胶质生理及在神经系统疾病中的作用。”
“<正>急性ST段抬高型心肌梗死患者,入院到接受冠状动脉(冠脉)介入治疗的时间应为90分钟;如PI3K 抑制剂药剂果,在此时间内不能接受该治疗,患者应该在到达医院后的30分钟之内接受静脉溶栓治疗。接受溶栓治疗患者的抗凝治疗至少持续48小时,最好8天。无论是否接受溶栓治疗,患者均应服用氯吡格雷,至少维持14天。除非存在禁忌证,所有患者均应口服β受体阻滞剂。心肌梗死发生之后,患者应当停用非甾体类抗炎药和血栓素-2抑制剂。”
“<正>结核性渗出性胸膜炎是临床常见病GDC-0941临床试验症,常规抗结核后胸水吸收缓慢,易形成包裹性胸腔积液和广泛胸膜肥厚粘连,引起限制性肺通气功能障碍。我院采取”
“<正>细胞因子信号转导抑制因子-3(Suppressor of Cytokine Signaling-3,SOCS-3)是细胞信号转导生理抑制剂家族重要成员之一,主要参与负调控生长激素、白介素(IL)、肿瘤坏死因子(TNF)等细胞因子信号获悉更多转导。最近发现,SOCS-3在胰岛素和瘦素抵抗中具有重要调控功能,且与糖尿病关系密切,是未来糖尿病基因治疗的新靶点。该文综述了近年来SOCS-3结构及其对胰岛素和瘦素抵抗的调控机制研究进展,并探讨SOCS-3在糖尿病中的作用。”
“以MTT法测定紫草素对乳腺癌细胞株MCF-7等的生长抑制作用,并通过形态学分析、Hoechst荧光染色、流式细胞术及免疫印迹等观察紫草素诱导乳腺癌细胞凋亡的形态学、生化特征改变及凋亡的可能机制。

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“运用定点突变技术研究重组荞麦胰蛋白酶抑制剂(rBTI)的作用位点,先后构建了R45A-aBTI和R45F-fBTI两个突变体.抑制活性测定显示,aBTI和fBTI均丧失了胰蛋白酶抑制活性,却分别增加了对弹性蛋白酶和胰凝乳蛋白酶的抑制活性,确定Arg45为野生型rBTI的作用位点.稳定性分析表明,rBTI、aBTI和fBTI均具有很高的热稳定性及酸碱稳定性.采点击此处用MTT比色法分别检测野生型和突变型抑制剂对肿瘤细胞生长的抑制作用.结果表明,突变前后的3种抑制剂对HL-60和EC9706细胞的生长均显示出很强的抑制作用,并且具有明显的浓度依赖性和时间依赖性.通过研究不仅确定了rBTI的作用位点,而且获得了两种新型蛋白酶抑制剂,且作用位点的改变并不影响其对肿瘤细胞的生长抑制作用.为进一步研究胰蛋白酶抑制Sotrastaurin生产商剂的结构与功能的关系以及抗肿瘤药物的研制提供了新的思路.”
“目的:研究几丁糖胶原膜组织相容性及降解性。方法:在家兔背部肌肉内埋植几丁糖风干膜、几丁糖冻干膜、几丁糖胶原复合膜、混合膜及冻干膜。埋植术后1、2周、1、2、4、5月时取材,观察组织相容性;秤取膜材料植入前干重,术后1、2、3、4、5、6月时取出膜,计算膜的埋植降解率。结果:家兔CP-868596背部植入区肌肉组织无明显炎症反应。膜材料在体内3个月时吸收率小于20%;植入后6个月,吸收达50%以上,膜基本破碎。结论:几丁糖胶原膜材料有较好的组织相容性,在体内可保持完整3个月以上,其组织相容性及降解性能适宜作为引导骨再生膜。”
“[目的]研究我国传统主食馒头中的挥发性物质,为改善馒头的风味提供一定的参考价值。[方法]应用同时蒸馏萃取(SDE)提取,采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用仪检测馒头中的挥发性物质。

结论高糖可诱导ECV304细胞COX-2 mRNA表达,并增加细胞培养液中PGE2含量;而辛伐他汀、NS398能抑制高糖的诱导作用。”
“设计并合成了肝靶向抗癌前药去甲斑蝥素-半乳糖(NCTD-Gal)偶联物。以去甲斑蝥素为原料,经氨基酸修饰后,再通过酰化、氢解、糖苷化和脱乙酰基反应合成去甲斑蝥素-半乳糖衍生物。合成了7个新β-O-糖苷化合物,结构通过I很少R、MS、1H NMR和元素分析确证。对产物4a进行了初步小鼠体内抗肿瘤实验,结果显示,4a中、高剂量组抑瘤率明显高于NCTD组,表明半乳糖苷化对NCTD抗癌作用有一定提高。”
“蜜环菌是我国一种重要的药食兼用真菌,与天麻具有密切的共生关系。大量的研究实验证明,蜜环菌的菌丝体和发酵液都具有与天麻相似的药理作用和临床疗效。主要介绍ABT-888供应商了蜜环菌中的化学成分,包括氨基酸、微量元素、倍半萜类化合物、多糖类化合物、嘌呤类物质及其他成分,以及蜜环菌的药理作用,为今后进一步开发研究蜜环菌资源提供参考。”
“目的探讨小胶质细胞活化与慢性前列腺炎疼痛大鼠脊髓兴奋性氨基酸变化的关系。方法完全福氏佐剂和3%角叉菜胶前列腺内注射造成慢性前列腺炎疼痛模型,脊髓插管给药胶质细胞活化抑获悉更多制剂propento-fylline干扰慢性前列腺炎疼痛模型大鼠,免疫组织化学方法观察正常组、疼痛组、干扰组脊髓节段(L6~S1)背角的小胶质细胞的活化情况,并用氨其酸分析仪测量3组脊髓背解谷氨酸和天门冬氨酸的变化。结果脊髓背角小胶质细胞活化阳性细胞数疼痛组明显增加,干扰组明显减少,疼痛组谷氨酸和天门冬氨酸明显增多,干扰组明显减少。结论小胶质细胞活化是慢性前列腺炎疼痛大鼠脊髓背角兴奋性氨基酸变化的重要原因之一。

方法:通过建立逍遥散经口给药后大鼠血清色谱指纹图,确定大鼠血中移行成分的生药来源,并以血清色谱指纹图为指导,以血中移行成分来源生药为原料,定向富集制备逍遥散提取物;采用体外培养的小鼠B16黑素瘤细胞株,以熊果苷为阳性对照药,用MTT法、多巴氧化法、NaOH裂解法评价逍遥散提取物对细胞增殖、酪氨酸酶活性和黑素合成的影响,探讨逍遥散治疗黄褐斑的药效物质基础及作用机理。结果:购买SAHA HDAC逍遥散经口给药后大鼠血中发现了14个入血成分,其中4个为血中原型成分,10个为原型入血或代谢产物,分别来自于柴胡、当归、白芍、甘草、茯苓。定向制备的逍遥散提取物对B16细胞酪氨酸酶活性和黑素合成有明显的抑制作用,作用强度呈浓度依赖性。结论:逍遥散的血中移行成分具有抑制B16细胞酪氨酸酶活性和黑素合成的作用,是逍遥散治疗黄褐斑的药效物质基础。”
CDK 抑制剂审查
“目的用酵母双杂交技术筛选白细胞中乙型肝炎病毒(HBV)前S1蛋白反式激活蛋白3(PS1TP3)的结合蛋白。方法通过聚合酶链反应扩增获得的PS1TP3基因,构建诱饵质粒pGBKT7-PS1TP3,转化酵母细胞AH109并在其内表达,然后与转化了人肝细胞文库的质粒pACT2的单倍体酵母细胞Y187进行配合,在涂有X-α-Gal营养缺陷型培养基(CAL-101说明书SD/-Trp-Leu-His-Ade)上进行双重筛选,提取阳性酵母克隆的质粒转化大肠杆菌经BglII酶切后测序,进行生物信息学分析。结果筛选出30个与PS1TP3相互作用的蛋白,其中包括泛素蛋白酶E2、丝裂原活化蛋白激酶、β2-微球蛋白、磷酸酯酶张力蛋白等已知功能基因及4个未知功能序列,以及拼接新基因1个。结论成功克隆出PS1TP3蛋白的结合蛋白,为研究PS1TP3的分子生物学功能及HBV的致病机制提供了新的思路和线索。

结论曲美他嗪和美托洛尔治疗CHF安全有效。”
“目的:观察治疗重症充血性心力衰竭(CHF)的疗效方法。方法:选择50例充血性心力衰竭心功能Ⅲ～Ⅳ级住院患者,均进行病因和对症治疗并按CHF常规处理,包括低盐饮食,在应用洋地黄、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的基础上,应用硝酸甘油微量注射器以2～7mg/h持续泵注,连续7d。动态观察血压、临床症状、体征。结果:治BMS-354825化学结构疗1周后,总有效率为94%。结论:硝酸甘油注射液可有效治疗重症CHF,能明显改善患者心脏功能,短期应用副作用少、安全性好。”
“目的探讨慢性充血性心力衰竭临床治疗及预防。方法将60例慢性充血性心力衰竭患者随机分为观察组和对照组各30例,两组均给予常规治疗(强心、利尿等治疗);观察组在对照组基础上加用卡托普利片治疗。结果观察组30例中显效15例,RGFP966说明书有效13例,无效2例,总有效率93.3%;对照组30例中显效10例,有效16例,无效4例,总有效率86.7%。结论血管紧张素转化酶抑制剂不仅能缓解心衰症状,且可降低心衰患者病死率和改善愈后,能延缓心室重塑,防止心室扩大的发展,并且能减轻前负荷及改善心脏血管的重构,值得临床推广应用。”
“目的:观察高血压伴有阵发性心房颤动(AF)的患者应用缬沙坦一般在AF复律后维持窦性心律的疗效。方法:选择2007年6月～2008年12月沈阳市红十字会医院心内科80例高血压伴有阵发性AF患者,AF转复后随机将其分为两组,在口服胺碘酮的基础上,对照组40例给予常规降压药物[除外血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ拮抗剂(ARB)类药物],治疗组40例给予缬沙坦降压,1个疗程观察18个月。结果:治疗组左房内径明显小于对照组,窦性心律维持率明显高于对照组,结果差异有统计学意义。