目的肿瘤产生机制的复杂性,要求对多种促肿瘤发生发展机制同时抑制,才能有效阻止肿瘤生长。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)作为一种新型抗肿瘤药物,能诱导肿瘤细胞凋亡,阻止癌细胞增长。利用结构的多样性和变通性设计新颖的作用于多靶点的HDACi。方法分类总结大量已被报道的多靶点组蛋白去乙酰化酶抑制剂。结果多靶点抑制剂在临床实验中表现出了较好的抗肿瘤活性以及。结论多靶点单一分子的HDACi的研究日益引起人们的重视,具有广阔的研发前景。
1.2015年4月1日,Idera公司宣布FDA授予了IMO-8400治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤的孤儿药资格。2.2015年4月1日,Sigma-Tau公司宣布FDA授予了STP-206预防坏死性小肠结肠炎的孤儿药资格。3.2015年4月6日,Cu此网站ris公司宣布FDA授予了CUDC-907用于弥漫性大B细胞淋巴瘤的孤儿药资格。目前获得该适应证孤儿药资格的药物除了上述的IMO-8400还有临床期的KPT-330、MOR-208、Mocetinostat、KTEC19;暂停试验的
组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是一类对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要作用的蛋白酶,查找更多与肿瘤的发生发展关系密切。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)在抗肿瘤药物的开发中具有重要意义。本文对HDACs分子结构、HDACs与肿瘤的关系、HDACIs化学结构及其目前主要的设计思路、构效关系进行综述。
2014年制药和生物技术行业继续保持着高活力。截至2014年12月23日,全球共有55个新的化学药物和生物制品首次进入市场,另有29个重要的延伸性新药获批,还有19个药物首次获批,但尚未来得及上市。