伊马替尼作为首个分子靶向治疗慢性粒细胞性白血病(CML)的酪氨酸激酶抑制剂，它所取得的成就是巨大的。但是随着其在临床上的广泛应用，一些不良反应和耐药性等相关问题陆续出现，新的酪氨酸激酶抑制剂的开发成为目前研究的热点。 本论文重点研究了伊马替尼重要中间体N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-哌啶胺的合成及工艺优化。以2-甲基-MEK pathway5-硝基苯胺和3-乙酰基吡啶作为起始原料，经硝化、加成、环合、还原得到伊马替尼活性母体结构N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺。将此化合物作为母体结构，对其进行结构修饰和改造，设计合成了苯氧乙酰胺类、脲类、芳酰基硫脲类共计19个伊马替尼衍生物，并通过IR、MS、1H-NMR等确证了分子结构。 这selleck化学药品些化合物通过MTT法细胞活性初步测试，结果表明都具有一定的抗肿瘤活性，其中化合物F-7和G-5的活性较好，具有潜在的进一步研究价值。
前言及目的 宫颈癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,严重威胁妇女的身心健康。宫颈癌主要以手术和放射治疗为主,但许多患者就诊时已经失去手术机会。随着肿瘤化学治疗的基础和临床研究的迅速进展,子宫颈AP24534购买癌新辅助化疗(neoadjuvant chemotherapy, NACT)逐渐受到学者们的重视。以铂类为基础的联合化疗提高了宫颈癌患者的生存期’,但因其对正常组织的细胞毒性及获得性耐药严重地制约了总体的化疗效果,因此,寻找一些对肿瘤细胞有相对选择性、毒性小、却有一定疗效并能够增加已有化疗药物的敏感性,是提高宫颈癌尤其是晚期患者生存率的关键。 有丝分裂错误是基因组不稳定的重要原因,与肿瘤生成密切相关。