临床所用的绝大多数药物大多经肝脏代谢,尤其是口服的非极性药物,经消化道吸收进入肝脏后,在某些酶类如单氢氧化酶、水解酶、乙酰转移酶等的作用下,由脂溶性药物转变为极性强的水溶性化合物,然后随胆外或尿液排出体外。”
“目的研究肝硬化门静脉高压患者血浆热休克蛋白90(HSP90)在一氧化氮(NO)合成中的作用。方法通过利用HSP90的抑制剂格尔德霉素(GeldanamycNutlin-3细胞系in,GA)对HSP90的抑制作用,分别以硝酸还原酶法和放射免疫法,测定GA存在条件下肝硬化门静脉高压患者组、未用GA的肝硬化门静脉高压患者组和正常对照组的血浆处理人脐静脉内皮细胞(HUVEC)培养液上清中NO浓度和内皮细胞中cGMP浓度。结果用肝硬化门静脉高压患者血浆处理HUVEC,产生的NO和cGMP显著高于正常对照组(P<0.01)。Pifithrin-α购买而存在GA的情况下,产生的NO较未用GA患者组显著减少(P<0.01),cGMP也显著减少(P<0.01)。结论肝硬化门静脉高压患者血浆HSP90具有显著促进NO合成的作用。"
“<正>兰索拉唑(lansoprazole)是继奥美拉唑后的又一种质子泵抑制剂,由日本武田制药公司开发,1992年12月首次在日本上市,主要用于胃溃疡、十二指肠溃Sunitinib半抑制浓度疡、吻合口溃疡及反流性食管炎、卓-艾综合征的治疗[1]。兰索拉唑由血液进入壁细胞内后,在酸性条件下被活化并与质子泵的”
“目的:合成促肾上腺皮质激素释放激素1(CRF1)受体阻滞剂类新型抗抑郁药DMP696。方法:以2,4-二氯苯乙腈为起始原料,经乙酰化、两次环化、氯代、偶联共5步合成DMP696。结果:目标化合物的总收率为10.5%,结构经1H-NMR、MS确证。结论:该方法合成路线短,试剂廉价易得,反应条件温和易控。